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Campo DCValorIdioma
dc.creatorFOLQUITTO, Laís Regina dos Santos-
dc.creator.Latteshttp://lattes.cnpq.br/6208911844240830por
dc.contributor.advisor1DIAS, Danielle Ferreira-
dc.contributor.advisor1Latteshttp://lattes.cnpq.br/1310330487165505por
dc.contributor.advisor-co1MARQUES, Marcos José-
dc.contributor.referee1VELOSO, Marcia Paranho-
dc.contributor.referee2ALVES, Ricardo José-
dc.date.accessioned2017-06-12T17:44:09Z-
dc.date.issued2016-02-26-
dc.identifier.citationFOLQUITTO, Laís Regina dos Santos. Síntese de derivados benzoxazólicos, potenciais agentes anti-Leishmania e inibidores de proteases. 2016. 107f. Dissertação (Mestrado em Química) - Universidade Federal de Alfenas, Alfenas, MG, 2016.por
dc.identifier.urihttps://bdtd.unifal-mg.edu.br:8443/handle/tede/975-
dc.description.resumoA leishmaniose é uma doença encontrada em diversas regiões no mundo, e milhares de casos são registrados por ano no Brasil. É causada por protozoários do gênero Leishmania, podendo se manifestar por, basicamente, duas formas, visceral ou tegumentar, dependendo da espécie, e sendo transmitida através da picada do mosquito flebotomínio infectado. As intensas investigações na interação hospedeiro-parasito possibilitaram a descoberta de novos alvos de ação, como por exemplo as proteases, que possuem grande destaque, uma vez que são essenciais para a sobrevivência e a proliferação do parasito. Existem relatos de benzofenonas naturais e sintéticas, assim como derivados que contém núcleo acetofenônico, e outros derivados cetônicos contendo heterocíclos em suas estruturas, que possuem atividades inibidoras de protease e anti-Leishmania. Dessa forma, foram obtidos e caracterizados derivados benzoxazólicos de benzofenona e acetofenona, que foram submetidos à avaliação de sua atividade anti-Leishmania e inibitória de protease. Foram obtidos dez derivados benzoxazólicos finais, e todos foram caracterizados por espectroscopia de absorção na região do infravermelho e espectroscopia de RMN de ¹H, de ¹³C e DEPT 135. Na avaliação de sua atividade in vitro contra a forma promastigota de Leishmania amazonensis, os derivados 22e e 24b apresentaram boa atividade, com valores de CI50 de 90,3 e 130,9 μmol/L, respectivamente, além da benzofenona de partida (23a) e seu derivado nitro 24a, com valores de CI50 de 190,9 e 158,4 μmol/L, respectivamente. Além disso, as substâncias 22e, 24b e 23a foram avaliadas quanto suas atividades inibitória de papaína e tripsina, como modelo de proteases, mostrando-se mais ativos contra a papaína, com valores de CI50 mais satisfatórios do que o inibidor padrão utilizado.por
dc.description.abstractLeishmaniasis is a disease found in various regions in the world, and thousands of cases are recorded each year in Brazil. Caused by protozoa of the genus Leishmania and transmitted by the infected sandfly, it can cause visceral or cutaneous infections to develop depending on the species. Intense investigations in host-parasite interaction enabled the discovery of new targets of action, such as proteases that have high profile, since they are essential for survival and proliferation of the parasites. There are reports of natural and synthetic benzophenones as well as derivatives containing acetophenone core, and other ketone derivatives containing heterocycles in their structures, which have protease inhibitory and anti-leishmanial activity. Thus, benzophenone and acetophenone-based benzoxazoles were obtained and characterized, and evaluated for their anti-leishmanial and protease inhibitory activities. Ten final benzoxazoles derivatives were obtained, and all were characterized by infrared and ¹H and ¹³C nuclear magnetic resonance spectroscopies. All compounds were submitted to in vitro testing to evaluate their activity against the promastigote form of Leishmania amazonensis. The derivatives 22e and 24b showed good activity with IC50 values of 90.3 and 130.9 μM, respectively; and the starting benzophenone (23a) and its nitro derivative 24a, had IC50 values of 190.9 and 158.4 μM, respectively. In addition, compounds 22e, 24 and 23a were evaluated for their inhibitory activities of papain and trypsin as model proteases, and were found to be more active against papain, with IC50 values more satisfactory than the standard inhibitor used.eng
dc.description.provenanceSubmitted by Marlom César da Silva (marlom.silva@unifal-mg.edu.br) on 2017-06-12T17:42:55Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Dissertação de Laís Regina dos Santos Folquitto.pdf: 5139009 bytes, checksum: ddb27cbb2d5dce50c823c48b6819e659 (MD5)eng
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dc.description.sponsorshipFundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Minas Gerais - FAPEMIGpor
dc.formatapplication/pdf*
dc.languageporpor
dc.publisherUniversidade Federal de Alfenaspor
dc.publisher.departmentInstituto de Químicapor
dc.publisher.countryBrasilpor
dc.publisher.initialsUNIFAL-MGpor
dc.publisher.programPrograma de Pós-Graduação em Químicapor
dc.rightsAcesso Abertopor
dc.rights.urihttp://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/-
dc.subjectBenzoxazóispor
dc.subjectBenzofenonaspor
dc.subjectAcetofenonaspor
dc.subjectLeishmaniapor
dc.subject.cnpqQUIMICA::QUIMICA ORGANICApor
dc.titleSíntese de derivados benzoxazólicos, potenciais agentes anti-Leishmania e inibidores de proteasespor
dc.typeDissertaçãopor
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